microcirculationРегионарное кровообращение и микроциркуляцияRegional blood circulation and microcirculation1682-66552712-9756Academician I.P. Pavlov First St. Petersburg State Medical University10.24884/1682-6655-2012-11-3-76-80microcirculation-901Research ArticleЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯEXPERIMENTAL INVESTIGATIONSМеханизмы влияния препарата «Озагрел» на агрегационную активность тромбоцитовMechanisms of the influence of «Ozagrel» on platelet aggregationВасинаЛ. В.VasinaL. V.lubov.vasina@gmail.comВеселкинаО. С.VeselkinaO. S.noemail@neicon.ruПетрищевН. Н.PetrishchevN. N.noemail@neicon.ruФедеральный центр сердца, крови и эндокринологии им. В. А. АлмазоваРоссияV. A. Almazov Federal Center of Heart, Blood and EndocrinologyRussian FederationСЗАО «Вертекс»РоссияZAO «Vertex»Russian Federation2012300920121137680Copyright © Васина Л.В., Веселкина О.С., Петрищев Н.Н., 20122012Васина Л.В., Веселкина О.С., Петрищев Н.Н.Vasina L.V., Veselkina O.S., Petrishchev N.N.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.microcirc.ru/jour/article/view/901

Целью данного исследования было изучение механизмов антиагрегантных свойств препарата "Озагрел" при воздействии различных индукторов агрегации на тромбоциты в цельной крови. Установлено, что ингибитор тромбоксансинтазы "Озагрел" превосходит по своим антиагрегантным свойствам препарат сравнения аспирин в тестах коллаген- и эпинефрининдуцированной агрегации тромбоцитов. Таким образом, сочетание ингибиции тромбоксансинтазы с подавлением ЦОГ-1 может иметь определенные клинические перспективы.

Drug that inhibits thromboxane A2 synthesis is used to reduce platelet aggregation. The aim of this study was to compare the effects of a thromboxane synthetase inhibitor ("Ozagrel") and a cyclo-oxygenase (COX) inhibitor (acetylsalicylic acid) on platelet aggregation. The techniques used in this in vitro study were platelet aggregometry in whole blood. The effect of specific blockage of thromboxane synthetase "Ozagrel" can surpass the effect of acetylsalicylic acid in inhibiting the collagen and epinephrine-induced platelet aggregation. Thus, the combination of a thromboxane synthetase inhibitor and of a cyclo-oxygenase inhibitor may have some clinical perspective.

Озагреласпиринагрегация тромбоцитовцельная кровьOzagrelacetylsalicylic acidplatelet aggregationwhole bloodReferencesБокарев, И. Н. К 125-летию ацетилсалициловой кислоты / И. Н. Бокарев, Л. В. Попова // Rational Pharmacother. Card. - 2011. - Vol. 7. - № 4. - Р. 492-500.Бокарев, И. Н. К 125-летию ацетилсалициловой кислоты / И. Н. Бокарев, Л. В. Попова // Rational Pharmacother. Card. - 2011. - Vol. 7. - № 4. - Р. 492-500.Сибиряк, C. B. Иммунотропная активность производных азолов и их конденсированных гетероциклических систем: обзор / С. В. Сибиряк [и др.] // Хим. фарм. журн. - 1990. - Т. 24. - Вып. 11. - С. 19-24.Сибиряк, C. B. Иммунотропная активность производных азолов и их конденсированных гетероциклических систем: обзор / С. В. Сибиряк [и др.] // Хим. фарм. журн. - 1990. - Т. 24. - Вып. 11. - С. 19-24.Шитикова, А. С. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты на процессы гемостаза / А.С. Шитикова // Мед. акад. журн. - 2003. - № 1. - С. 23-35.Шитикова, А. С. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты на процессы гемостаза / А.С. Шитикова // Мед. акад. журн. - 2003. - № 1. - С. 23-35.Шитикова, А. С. Тромбоцитопатии, врожденные и приобретенные / А. С. Шитикова; под ред. Л. П. Папаян, О. Г. Головиной. - СПб.: ИИЦ ВМА, 2008. - 320 с.Шитикова, А. С. Тромбоцитопатии, врожденные и приобретенные / А. С. Шитикова; под ред. Л. П. Папаян, О. Г. Головиной. - СПб.: ИИЦ ВМА, 2008. - 320 с.Antithrombotic effects of FK41 novel nonpeptide platelet GP IIb/IIIa antagonist, in a guinea pig photochemically induced middle cerebral artery thrombosis model: comporison with ozagrel and argatroban / A. Moriguchi [et al] // JPET. -2004. - Vol. 308. - № 3. - Р. 1094-1101.Antithrombotic effects of FK41 novel nonpeptide platelet GP IIb/IIIa antagonist, in a guinea pig photochemically induced middle cerebral artery thrombosis model: comporison with ozagrel and argatroban / A. Moriguchi [et al] // JPET. -2004. - Vol. 308. - № 3. - Р. 1094-1101.Arii, К. The effect of ozagrel sodium on photochemical thrombosis in rat: therapeutic window and combined therapy with heparin sodium / K. Arii, H. Igarashi, T. Arii, Y. Katayama // Life Sciences. - 2002. - Vol. 71. - № 25. - Р. 2983-2994.Arii, К. The effect of ozagrel sodium on photochemical thrombosis in rat: therapeutic window and combined therapy with heparin sodium / K. Arii, H. Igarashi, T. Arii, Y. Katayama // Life Sciences. - 2002. - Vol. 71. - № 25. - Р. 2983-2994.Bhatt, D. L. Scientific and therapeutic advances in antiplatelet therapy / D. L. Bhatt, E. J. Topol // Nature Reviews Drug Discovery. - 2003. - № 2. - Р. 15-28.Bhatt, D. L. Scientific and therapeutic advances in antiplatelet therapy / D. L. Bhatt, E. J. Topol // Nature Reviews Drug Discovery. - 2003. - № 2. - Р. 15-28.Cardinal, D. C. The electronic aggregometer: a novel device for assessing platelet behavior in blood / D. C. Cardinal, R. J. Flower // J. Pharm. Meth. -1980. - № 1. - Р. 135-158.Cardinal, D. C. The electronic aggregometer: a novel device for assessing platelet behavior in blood / D. C. Cardinal, R. J. Flower // J. Pharm. Meth. -1980. - № 1. - Р. 135-158.Defreyn, G. A thromboxane synthetase inhibitor reorients endoperoxide metabolism in whole blood towards prostacyclin and prostaglandin E2 / G. Defreyn, H. Deckmyn, J. Vermylen // Thromb Res. - 1982. - № 26. - Р. 389-400.Defreyn, G. A thromboxane synthetase inhibitor reorients endoperoxide metabolism in whole blood towards prostacyclin and prostaglandin E2 / G. Defreyn, H. Deckmyn, J. Vermylen // Thromb Res. - 1982. - № 26. - Р. 389-400.Effect of ozagrel, a selective thromboxane A2-synthetase inhibitor, on cerebral infarction in rats. Comparative study with norphenazone, a free-radical scavenger / T. Imamura [et al[ // Arzneimittel-Forschung. - 2003. - Vol. 53. - № 10. - P. 688-694.Effect of ozagrel, a selective thromboxane A2-synthetase inhibitor, on cerebral infarction in rats. Comparative study with norphenazone, a free-radical scavenger / T. Imamura [et al[ // Arzneimittel-Forschung. - 2003. - Vol. 53. - № 10. - P. 688-694.Effects of the selective inhibition of platelet thromboxane synthesis on the platelet-subendothelium interaction / J. P. De La Cruz [et al] // British. J. Pharm. - 2002. - № 137. - Р. 1082-1088.Effects of the selective inhibition of platelet thromboxane synthesis on the platelet-subendothelium interaction / J. P. De La Cruz [et al] // British. J. Pharm. - 2002. - № 137. - Р. 1082-1088.Effects of thromboxane A2 synthase inhibitors (CV-4151 and ozagrel), aspirin, and ticlopidine on the thrombosis caused by endothelial cell injury / Z. Terashita [et al] // Thromb Res. - 1995. -Vol. 77. - № 5. - P. 411-421.Effects of thromboxane A2 synthase inhibitors (CV-4151 and ozagrel), aspirin, and ticlopidine on the thrombosis caused by endothelial cell injury / Z. Terashita [et al] // Thromb Res. - 1995. -Vol. 77. - № 5. - P. 411-421.Heterocyclic GABA analogues. Displacement of radiolabelled 3H-GABA from rat brain membrane preparations / M. Varasi [et al] // Farmaco. - 1987. - Vol. 42. - № 6. - P. 425-435.Heterocyclic GABA analogues. Displacement of radiolabelled 3H-GABA from rat brain membrane preparations / M. Varasi [et al] // Farmaco. - 1987. - Vol. 42. - № 6. - P. 425-435.Iizuka, K. Highly selective inhibitors of thromboxane synthetase. 1. Imidazole derivatives / K. Iizuka [et al] // J. Med. Chem. - 1981. - Vol. 24. - № 10. - P. 1139-1148.Iizuka, K. Highly selective inhibitors of thromboxane synthetase. 1. Imidazole derivatives / K. Iizuka [et al] // J. Med. Chem. - 1981. - Vol. 24. - № 10. - P. 1139-1148.Kamijo, T. An improved and convenient procedure for the synthesis of 1-substituted imidazoles / T. Kamijo [et al] // Chem. Pharm. Bull. - 1983. - Vol. 31. - № 4. - P. 1213-1221.Kamijo, T. An improved and convenient procedure for the synthesis of 1-substituted imidazoles / T. Kamijo [et al] // Chem. Pharm. Bull. - 1983. - Vol. 31. - № 4. - P. 1213-1221.Lefkovits, J. Platelet glycoprotein IIb/IIIa receptors in cardiovascular medicine / J. Lefkovits, E. F. Plow, E. J. Topol // N. Engl. J. Med. - 1995. - Vol. 332. - P. 1553-1559.Lefkovits, J. Platelet glycoprotein IIb/IIIa receptors in cardiovascular medicine / J. Lefkovits, E. F. Plow, E. J. Topol // N. Engl. J. Med. - 1995. - Vol. 332. - P. 1553-1559.Thromboxane A2 synthetase inhibitor plus low dose aspirin: can it be a salvage treatment in acute stroke beyond thrombolytic time window / G. Hwan An [et al] // J. Korean. Neurosurg. soc. - 2011. - № 50. - Р. 1-5.Thromboxane A2 synthetase inhibitor plus low dose aspirin: can it be a salvage treatment in acute stroke beyond thrombolytic time window / G. Hwan An [et al] // J. Korean. Neurosurg. soc. - 2011. - № 50. - Р. 1-5.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.